Kis dózisban alkalmazható, kimagasló aktivitású rákellenes gyógyszermolekula-jelöltet fejlesztettek ki az Eötvös Loránd Tudományegyetem Szerves Kémiai Tanszékén.
Az egyetem közleménye emlékeztet, hogy a tumoros betegek aránya világszerte emelkedik, tavaly a daganatok miatt bekövetkezett halálesetek száma az Európai Unió tagállamaiban és az Egyesült Királyságban együtt megközelítette a másfél milliót. A gyógyításban alkalmazott kemoterápia azonban a tumoros sejtek mellett az egészségeseket is pusztítja, és a mellékhatásai is problémát okoznak. További gond az áttétekkel a daganatok újbóli kifejlődése, és az is, hogy gyakran ellenállóakká válnak a kemoterápiás szerekkel szemben.
Az utóbbi években ezért nő a jelentősége az úgynevezett célzott onkológiai terápiás eljárásoknak. Az ehhez alkalmazott szer a rákos sejtek kontrollálatlan osztódását molekuláris szinten gátolja, leállítja a daganatsejt növekedését. A kezelés ilyenkor sejten belüli molekuláris célpontokra, például fehérjékre irányul. A közelmúltban törzskönyvezett ilyen hatású gyógyszermolekulák közé tartozik a ClpP fehérjét célba vevő, amerikai fejlesztésű ONC-201 és ONC-212.
Az ELTE Természettudományi Karán is dolgoznak rákellenes hatóanyagok kifejlesztésén a Szint-Plusz Tématerületi Kiválósági Program segítségével. A Szerves Kémiai Tanszék munkatársai által előállított 140 új vegyület közül a TBP-333 kódnévvel ellátott, két fluor- és egy klóratommal speciális módon helyettesített származék minden eddiginél hatékonyabb potenciális rákellenes hatóanyagjelöltnek bizonyult. Az összehasonlító tesztek alapján jobb, mint az amerikai fejlesztők ONC-212-je.
„A kemoterápiás kezelésekkel szemben nagymértékű rezisztenciát mutató PANC-1 hasnyálmirigykarcinóma-sejtekkel szemben a TBP-333 vegyület a szervezetet toxicitás szempontjából jóval kevésbé megterhelő módon, így káros mellékhatások várható háttérbe szorítása mellett már több nagyságrenddel kisebb dózisban is fejt ki tumorellenes hatást, mint az ONC-212, lévén annál mintegy 4000-szer hatékonyabb. Ez a mérési adatok szerint azt jelenti, hogy a TBP-333 vegyület a PANC-1 hasnyálmirigykarcinóma-sejtek 50 %-át mintegy 4000-szer alacsonyabb dózisban képes elpusztítani, mint az ONC-212. A hatóanyagjelölt rendkívüli hatását számos más, humán rákos sejtvonalon végzett vizsgálat is megerősítette, és már hormonfüggetlen agresszív emlőrákmodelleken kivitelezett állatkísérletek is egyértelműen bizonyítják” – írja az egyetem közleménye.
A Csámpai Antal által vezetett kutatócsoport munkája eljutott a szabadalmi beadványig. A TBP-333-at a magyar kutatókkal együttműködő torontói kutatócsoport is vizsgálta és igazolta, hogy tényleg kimagaslóan eredményes.
Ahhoz, hogy a hatóanyagjelölt eljusson a klinikai alkalmazásig, még további biológiai kutatásokra lesz szükség.
A címlapkép forrása az ELTE
